У девочек эстрогены отвечают за изменения, происходящие в пубертате, и за развитие вторичных половых признаков. Они способствуют росту и развитию влагалища, матки и фаллопиевых труб. Эстрогены участвуют также в развитии молочных желез, стимулируя рост протоков, стромы и накопление жировой ткани. Подмышечное и лобковое оволосение, а также пигментация в области половых органов также обусловлены действием эстрогенов. 

  У женщин эстрогены участвуют в контроле овуляции, подготавливают репродуктивные органы к оплодотворению и имплантации. В фолликулярную фазу цикла под влиянием пульсаторной секреции ГнРГ происходит выделение ЛГ и ФСГ из передней доли гипофиза. ФСГ стимулирует рост фолликулов яичника и регулирует активность ароматазы в клетках гранулезы, стимулируя таким образом синтез эстрогенов. Эстрогены, в свою очередь, по механизму отрицательной обратной связи регулируют синтез ФСГ. В раннюю фолликулярную фазу низкий уровень эстрогенов стимулирует синтез ФСГ, а по мере повышения концентрации эстрогенов синтез ФСГ снижается. При этом в позднюю фолликулярную фазу подъем уровня эстрогенов по механизму положительной обратной связи стимулирует выброс ЛГ и овуляцию. В фолликулярную (пролиферативную) фазу цикла эстрогены подготавливают эндометрий к овуляции. Они стимулируют пролиферацию желез, рост стромы и сосудов эндометрия, а также повышают количество прогестероновых рецепторов на поверхности его клеток, что позволяет прогестерону осуществлять свое влияние во второй, лютеиновой, фазе цикла. Прогестерон стимулирует секреторную трансформацию эндометрия, обеспечивая наилучшие условия для имплантации. 
  У мужчин эстрогены действуют на костную ткань, влияют на сперматогенез и контролируют поведенческие реакции. 
  Эстрогены оказывают также влияние на минеральный, углеводный, белковый и жировой обмены.

При действии на костную ткань эстрогены регулируют функцию остеобластов и увеличивают синтез коллагена I типа, остеокальцина, остеопонтина, остеонектина, ЩФ и других продуктов синтеза дифференцированных остеобластов. Однако основным эффектом эстрогенов является уменьшение числа и снижение активности остеокластов, осуществляемое путем предотвращения перехода клеток-предшественников в зрелые остеокласты и повышением в них скорости апоптоза. Таким образом, эстрогены стимулируют синтез и сдерживают резорбцию костной ткани. 
  На метаболизм жиров эстрогены также оказывают большое влияние. Они увеличивают уровень липопротеинов высокой плотности и снижают уровень липопротеинов низкой плотности. Обнаружение рецепторов эстрогенов в ткани печени позволяет предположить, что этот эффект обусловлен прямым влиянием эстрогенов на метаболизм липопротеинов в печени. Также эстрогены незначительно повышают уровень триглицеридов в плазме крови, но снижают общий уровень холестерина в крови. В то же время они повышают насыщаемость желчи холестерином, что, по-видимому, связано с увеличением образования камней у некоторых женщин, длительно применяющих эстрогены. 
  Данные о влиянии эстрогенов на углеводный обмен несколько противоречивы. Было показано, что применение чистых эстрогенов ведет к снижению уровня глюкозы и инсулина в крови. 

  Эстрогены также оказывают влияние на белковый обмен. В частности, они повышают синтез в печени различных белков плазмы, за счет чего в плазме крови повышается уровень кортизолсвязывающего глобулина (транскортина), ТСГ и глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), участвующего в связывании эстрогенов и андрогенов. Также эстрогены повышают синтез фибриногена, VII, VIII, X и XI факторов свертывания, что приводит к повышению свертываемости крови. 
   Эстрогены обладают определенным кратковременным сосудорасширяющим действием, вероятно, за счет активации продукции оксида азота и простациклина в эндотелии сосудов. Также эстрогены стимулируют синтез эндотелия и ингибируют пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.